

中醫(yī)藥是中華民族智慧的結(jié)晶,為保障人民健康做出了巨大貢獻(xiàn)。中藥傳統(tǒng)的劑型有丸劑、散劑、膏劑、酒劑等,但傳統(tǒng)劑型多數(shù)存在服用劑量大、劑型粗、外觀差等不足,如果把超微粉碎技術(shù)運(yùn)用在中藥復(fù)方制劑中,可以大大提高藥效和藥品質(zhì)量、節(jié)省資源、提高經(jīng)濟(jì)效益。下面介紹超微粉碎在中藥傳統(tǒng)湯劑和散劑中的應(yīng)用。
1. 傳統(tǒng)湯劑
傳統(tǒng)湯劑以原藥材進(jìn)行煎煮服用,若采用天方機(jī)械生產(chǎn)制造的超微粉碎機(jī)對藥材進(jìn)行超微粉碎處理后入藥,可使藥材細(xì)胞破壁,有效成分充分暴露,復(fù)方中有效成分提取率大大提高、增強(qiáng)藥效。我們對六味地黃中藥材進(jìn)行超微粉碎,顯微觀察及掃描電鏡觀察結(jié)果均顯示藥材細(xì)胞已經(jīng)完全破碎,大鼠體內(nèi)生物利用度試驗(yàn)結(jié)果顯示血藥峰濃度由 32.7μg/mL 提高至 61.6μg/mL,達(dá)峰時(shí)間由 3.5 h 縮短至 1.5 h,體內(nèi)生物利用度顯著提高。
將麻杏石甘湯配方藥材、小柴胡湯飲片進(jìn)行超微粉碎后煎煮與將藥材飲片直接煎煮相比,有效成分提取率顯著提高。以體外培養(yǎng)的大鼠腸黏膜微血管內(nèi)皮細(xì)胞及小鼠內(nèi)毒素血癥作為實(shí)驗(yàn)?zāi)P,通過測定 NO含量研究白頭翁湯超微粉對細(xì)菌脂多糖誘導(dǎo)的大鼠腸黏膜微血管內(nèi)皮細(xì)胞分泌的NO的影響以及其對小鼠內(nèi)毒素血癥的防治作用,結(jié)果顯示白頭翁湯微粉給予 2/3 倍劑量組對內(nèi)毒素血癥的保護(hù)率與白頭翁湯普通粉效果相同。其他如理中湯、小柴胡湯、芪蛭真武湯超微制劑與普通制劑藥效學(xué)對比研究結(jié)果均顯示超微制劑較普通湯劑藥效增強(qiáng),可減少藥材用量。
2. 散劑
對于以原粉直接入藥的散劑劑型,改用超微粉碎方法進(jìn)行粉碎可改變散劑粉體物理特性、體外溶出度、藥效、穩(wěn)定性等。制備的超微復(fù)方貝母散,并將其與普通散劑進(jìn)行比較,結(jié)果藥物經(jīng)超微粉碎后,外觀顏色呈變淺趨勢,更均勻細(xì)膩,顆粒粒徑分布更窄,失去常見的顯微鑒別特征。植物藥的流動(dòng)性減小,礦物藥的流動(dòng)性增大。平貝母、麻黃和甘草的吸濕性呈減小趨勢。這就表明,與細(xì)粉相比,超微粉的外觀、顯微特征、流動(dòng)性與吸濕性均發(fā)生改變。比較化學(xué)性質(zhì)及藥效學(xué)指標(biāo)結(jié)果發(fā)現(xiàn),超微粉碎之后復(fù)方貝母散中主要化學(xué)成分的性質(zhì)和含量均未發(fā)生明顯變化,而藥效增加大于2倍,因此可減少服用劑量。
我們比較小復(fù)方(生曬參、三七、麝香)超微粉與細(xì)粉中皂苷類成分 Rg1、R1 含量及溶出行為,結(jié)果得出,生曬參、三七、麝香小復(fù)方中的三七皂苷和人參皂苷的體外溶出量和溶出速度中粉和細(xì)粉的溶解度和溶出速度均優(yōu)于粗粉好,但當(dāng)粒徑下降至微粉級別時(shí)反而下降,這就說明小復(fù)方超微粉粒徑并不是越小越好,只要達(dá)到中粉(65~100目)粒徑即可。另外麻術(shù)散、當(dāng)歸散等散劑超微粉比普通散劑藥效顯著增強(qiáng),有利于降低服用劑量。藥材經(jīng)超微粉碎之后,內(nèi)部油分遷出,吸濕性相比細(xì)粉降低,該特性對于易吸潮劑型如散劑、顆粒劑、膠囊劑的保存有利。