中藥發(fā)揮治療作用的主要是有效成分，在生產(chǎn)過程中，提高有效成分的釋放率對增強藥效至關(guān)重要。超微粉碎機的超微粉碎技術(shù)不僅提高了藥材細胞的破壁率，促進有效成分的溶出。同時，超微粉具有很強的表面吸附性、親和性、溶解性，增加了有效成分的釋放速率。

    1.三七

    三七的超微粉與普通粉進行薄層色譜實驗，發(fā)現(xiàn)超微粉的色譜斑點比普通粉的色譜斑點色深且較大;而在體外溶出度實驗中，超微粉的溶出物平均含量為 24.13%，普通粉則為19.47%;同時運用高效液相色譜法測定三七皂苷Ｒ1 含量，結(jié)果超微粉中有效成分的平均含量為0.27 mg·mL-1 ，普通粉只有 0.21 mg·mL-1，低于前者。實驗表明，超微粉碎工藝明顯提高了有效成分三七皂苷的提取率，達到了劑型改革的預(yù)期目的，制劑可進一步用于臨床研究。余曉暉等對白花泡桐熊果酸的提取實驗中發(fā)現(xiàn)，常規(guī)粉在經(jīng)過超聲提取 30 min 后，高效液相色譜法測得的含量為 0.434 6 mg·mL-1 ，而超微粉不經(jīng)超聲提取測得熊果酸的含量為0.743 3 mg·mL-1，最終的提取量超微粉比常規(guī)粉明顯增高。但是需要指出的是，白花泡桐葉超微粉碎后，粒徑變小，提取液中黏液質(zhì)增加，對后續(xù)過濾會有一定影響，可以事先進行離心。在提取時間達到一定程度后，熊果酸的含量會隨時間的延長而下降，可能與熊果酸長時間接觸超微粉被吸附有關(guān)，這有待進一步研究。

    2. 麋鹿角

    對于一些名貴中藥，超微粉碎的應(yīng)用意義更顯重要。例如麋鹿角，普通粉碎過程中產(chǎn)生大量的熱能導(dǎo)致藥材加工困難，有效成分難溶出，生物利用度低。所以如何有效利用名貴中藥，節(jié)約成本是亟待解決的問題。宋建平等用高效液相色譜法分別測定了麋鹿角超微粉和普通粉中水溶性蛋白質(zhì)、膽固醇、磷脂的含量，前者分別是后者的 1.4 倍、1.57 倍及 2.53 倍。說明超微粉碎對于那些難以水浸潤的細胞有很好的破壁作用，對有效成分的溶出具有一定的效果，可以在質(zhì)地堅硬藥材的成分提取上推廣應(yīng)用。

    3. 人參

    對于粒徑不同的超微粉，有效成分的溶出率也大相徑庭。人參樣品粉碎成不同粒徑的粉末，分別為 0.02-0.08，0.2，0.2- 0.5，0.5 - 1.0，1.0-12.0μm。與普通粗粉比較的同時，也進行相互比較。實驗結(jié)果顯示，粒徑為 0.5-1.0μm 的微粉中人參皂苷總含量最高，比粗粉中皂苷測定量高 35%。當粒徑＜0.5μm 時，皂苷測定量有所降低，當粒徑為0.2-0.5 μm 時，皂苷的測定量與粗粉相近，繼續(xù)減小粒徑，皂苷的溶出率增加。粒徑為 0.2μm 與介于0.02-0.08μm 之間的微粉中皂苷的測定量幾乎相等。則粒徑介于 0.5-1.0μm 之間的超微粉有效成分提取率最高，生物利用度最大，此粒徑是否適于其他中藥的粉碎還需要進行研究。實驗同時表明，中藥材的超微粉碎有一個臨界粒徑。大于臨界粒徑，一定范圍內(nèi)，有效成分的溶出量和粒徑大小呈正相關(guān)。小于臨界粒徑，溶出率會出現(xiàn)下降的現(xiàn)象。繼續(xù)縮小顆粒，溶出率重新顯示升高的趨勢，但變化幅度不大。所以在對中藥進行超微粉碎的過程中，粒徑大小的設(shè)定十分重要。